人工的に合成されたアミノ酸製剤で、医療的にはマイルドな止血薬、抗炎症薬として古くから用いられています。さらに美白効果があり、皮膚科では肝斑やしみ、炎症後色素沈着の治療に欠かすことのできない薬です。また、歯ぐきの出血予防として、歯磨き剤などにも添加されています。トラネキサム酸は、「プラスミン」というフィブリンを分解して血餅や血栓を溶かす物質の働きを抑えることで、止血作用を発揮します。このことから「抗プラスミン」薬と呼ばれ、安全性も高いことから各種の出血治療に広く用いられています。
また「プラスミン」はアレルギーや炎症を引き起こす働きも持っており、「抗プラスミン作用」を期待して、湿疹・蕁麻疹（じんましん）・のどの赤みや腫れ・口内炎などにも処方されます。しみの治療としては、特に肝斑に有効で、ほかに日光性色素斑（老人性色素斑）・炎症後色素沈着にも有効性が確認されています。肝斑は東洋人の女性に多い難治性のしみで、妊娠や出産で悪化することから女性ホルモンが影響してできると推測されています。治療薬としてトラネキサム酸の内服効果が高く、広く利用されています。しみは紫外線や物理的・精神的ストレスによる刺激が活性酸素を発生させ、メラノサイト活性因子を産生し、そのシグナルがメラノサイトに伝えられて、メラニンが過剰に作られることで生じると言われています。
トラネキサム酸は初期の段階でメラノサイト活性因子の一つであるプラスミンを阻害し、メラニンを作らせる情報伝達をブロックします。錠剤の内服または点滴で投与します。ほとんど副作用はありませんが、血栓を溶かす作用を抑制し、もともとあった血栓を安定化させてしまう可能性があります。そのため脳梗塞・心筋梗塞・血栓性静脈炎などの血栓ができやすい既往歴がある方には、慎重に投与する必要があります。
銀座ケイスキンクリニックでは、内服はもちろんトラネキサム酸を高濃度ビタミンC点滴、ダーマローラー、スカーレットRF（スカーレットS）、CO2フラクショナルレーザー施術後の浸透型メソセラピーとして肌に導入しています。極水光プラスの美肌カクテルにも含まれ、多角的な美白プログラムをご提案しています。
